臨床成績

健康成人における薬物動態4)

単回塗布

健康成人男性6例の指爪及び趾爪計20本にルコナック140μLを単回塗布したときの血漿中薬物動態パラメータは下記のとおりであった。

Cmax(ng/mL) Tmax(h) AUC0-48h(ng·h/mL)
0.10±0.07 24.0±13.1 2.83±1.41

平均値±標準偏差
(n=6)

全ての被験者における尿中未変化体は検出限界以下(0.05ng/mL)であった。

反復塗布

健康成人男性6例の指爪及び趾爪計20本にルコナック140μLを1日1回7日間塗布したときの血漿中薬物動態パラメータは下記のとおりであった。

  Cmax(ng/mL) Tmax(h) AUC0-48h(ng·h/mL)
1日目 0.06±0.03 18.0±6.6 0.96±0.37
7日目 0.14±0.09 5.5±5.2 2.69±1.25

平均値±標準偏差
(n=6)

全ての被験者における尿中未変化体は検出限界以下(0.05ng/mL)であった。

4)佐藤製薬株式会社社内資料;第T相臨床試験(薬物動態)(承認時評価資料)

爪白癬患者における血中濃度3)

反復塗布

爪白癬患者194例の第1趾爪(他の爪白癬罹患趾爪には、必要に応じて塗布可能とした)にルコナックを1日1回48週間塗布したときの血中濃度推移は下記のとおりであった。

  12週後 24週後 36週後 48週後 投与終了4週後
血中濃度(ng/mL) 0.16±0.16 0.17±0.29 0.17±0.28 0.17±0.35 0.00±0.01

平均値±標準偏差
(n=194)

3)佐藤製薬株式会社社内資料;第V相臨床試験(承認時評価資料)

爪白癬患者における爪中薬物濃度5)

爪白癬患者12例の片足第1趾爪及びその周辺部にルコナックを1日1回5週間塗布したときの爪中ルリコナゾール濃度の推移を検討した。
爪中ルリコナゾール濃度(平均値±標準偏差)は、ルコナック塗布開始1週後12,231±11,151μg/gとなった。塗布終了4週後には2,248±1,876μg/gとなり、MICを上回る薬物濃度が維持された。

健常部面積の変化量

5)佐藤製薬株式会社社内資料;臨床薬理試験(承認時評価資料)